本書原著是《Foyes Principles of Medicinal Chemistry》第五版。內(nèi)容主要分為三部分：第一部分是藥物發(fā)現(xiàn)的基本原；第二部分為治療藥物；第三部分為藥物發(fā)現(xiàn)的最新進展。編排順序為藥物發(fā)現(xiàn)的原理，藥物分子的物化性質(zhì)，藥物的AD-MET（吸收、分布、代謝、排泄、毒性）過程以及各類治療藥物，最后為藥物發(fā)現(xiàn)的最新進展。本書可供藥物化學專業(yè)的高年級學生和研究生使用，也可以供廣大教師及科研工作人員參考使用。
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